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http://tede2.uepg.br/jspui/handle/prefix/3467
metadata.dc.type: | Tese |
Title: | Desenvolvimento e caracterização de micropartículas poliméricas contendo curcumina e piperina com potencial antioxidante em dislipidemias |
metadata.dc.creator: | Simionatto, Mackelly |
metadata.dc.contributor.advisor1: | Farago, Paulo Vítor |
metadata.dc.contributor.advisor-co1: | Manfron, Jane |
metadata.dc.contributor.referee1: | Berton, Juliana |
metadata.dc.contributor.referee2: | Jasinski, Vanessa Cristina Godoy |
metadata.dc.contributor.referee3: | Nadal, Jéssica Mendes |
metadata.dc.contributor.referee4: | Boscardin, Patrícia Mathias Doll |
metadata.dc.description.resumo: | O uso de fitofármacos como coadjuvantes no tratamento e na prevenção de dislipidemias são de grande interesse na indústria farmacêutica, para a redução dos eventos de aterosclerose e outras doenças cardiovasculares. A curcumina (CUR) é um composto fenólico extraído dos rizomas da Curcuma longa L. e demonstra alto potencial farmacológico por interagir com vários alvos moleculares. Dentre as inúmeras atividades farmacológicas, apresenta fortes evidências na redução dos lipídeos séricos e ação hepatoprotetora. Entretanto, possui fotossensibilidade e baixa biodisponibilidade. A piperina (PIP) é um alcaloide encontrado nos frutos e raízes das espécies Piper nigrum L. e Piper longum L. Este metabólito secundário possui, dentre algumas propriedades farmacológicas, o consumo calórico de gordura, redução da obesidade e dos níveis de lipídeos sanguíneos. Apresenta alto grau de pungência, baixa solubilidade em água e um efeito promissor de aumentar a biodisponibilidade de outros fármacos. Devido às limitações relacionadas às propriedades físico-químicas das moléculas de CUR e PIP e com o intuito de aumentar sua biodisponibilidade para o uso em futuras formulações farmacêuticas hipolipemiantes e hepatoprotetoras. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar in vitro micropartículas poliméricas empregando Eudragit® S100 e RS30D pela técnica de spray drying. As formulações foram preparadas em etanol:água (50:50, v/v) nas concentrações de 0, 10 e 20% de fármacos puros e/ou associados. Foram obtidas micropartículas com tamanho (1,86 a 7,75 μm), rendimento (12,41 a 69,33%) e umidade (2,54 a 4,93%) adequados. A quantificação do fármaco foi realizada por meio de método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O método mostrou-se específico, linear, preciso e exato. As micropartículas obtidas com Eudragit® S100 apresentaram formato esférico ou semiesférico, com superfície lisa e algumas irregularidades, nas quais a eficiência de encapsulação do(s) fármaco(s) apresentou entre 81,42 a 109,75%. Já as de Eudragit® RS30D apresentaram estruturas colabadas com formato arredondado, com inúmeras concavidades e rugosidades na sua superfície e eficiência de encapsulação entre 84,65 a 102,5%. Não foi constatado fármaco livre na superfície de nenhuma micropartícula. A espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (IVTF) não evidenciou ligações químicas entre os fármacos e os polímeros. Os resultados obtidos por difração de raios X (DRX) e pela análise térmica (ATG) indicaram amorfização dos fármacos em relação à CUR e PIP puras. Os testes in vitro demonstraram ausência de efeito hemolítico e presença de efeito antioxidante correlacionado ao metabolismo lipídico. Considerando os resultados obtidos, as formulações de micropartículas (met)acrílicas contendo CUR e PIP podem ser uma alternativa viável para a realização de futuros ensaios in vivo em modelo de aterosclerose. |
Abstract: | The use of phytopharmaceuticals for preventing and treating dyslipidemias shows remarkable interest in the pharmaceutical industry by reducing atherosclerosis events and other cardiovascular diseases. Curcumin (CUR) is a phenolic compound extracted from the rhizomes of Curcuma longa L. and shows high pharmacological potential by interacting with several molecular targets. Among its pharmacological activities, CUR presents strong evidence in the reduction of serum lipids and hepatoprotective action. However, it has photosensitivity and low bioavailability. Piperine (PIP) is an alkaloid found in fruits and roots of the species Piper nigrum L. and Piper longum L. This secondary metabolite has some pharmacological properties as reduction of fat, obesity, and blood lipid levels. It has a high degree of pungency, low water solubility and a promising effect to increase the bioavailability of other drugs. Considering the physicochemical limitations of CUR and PIP and the aim of increasing their bioavailability for use them in future lipid-lowering and hepatoprotective pharmaceutical formulations, the objective of this work was to develop, to characterize and to evaluate in vitro polymeric microparticles using Eudragit® S100 and RS30D by spray-drying technique. The formulations were prepared in ethanol:water (50:50, V/V) containing 0, 10 and 20% of pure drugs alone and/or in combination. Microparticles with suitable size (1.86 to 7.75 μm), yield (12.41 to 69.33%), and moisture (2.54 to 4.93%) were achieved. The drug was quantified using an analytical method by high performance liquid chromatography (HPLC). This method was specific, linear, precise, and exact. The Eudragit® S100 microparticles were spherical or semi-spherical in shape, presented smooth surface and some irregularities. The encapsulation efficiency was between 81.42 and 109.75%. For Eudragit® RS30D, erythrocyte-like structures and encapsulation efficiency between 84.65 and 102.5% were obtained. No free drug was found on the surface of any microparticle formulation. Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) did not show chemical bonds between drugs and polymers. The results obtained by X-ray diffraction (XRD) and thermal analysis (TGA) indicated drug amorphization comparing to pure CUR and PIP. In vitro tests showed no hemolytic effect and with antioxidant effect associated with lipid metabolism. Considering the results obtained, (meth)acrylic microparticle formulations containing CUR and PIP may be a feasible alternative for further in vivo assays in atherosclerosis model. |
Keywords: | Dislipidemias Polimetacrilatos Spray-drying Liberação controlada Perfil lipídico Dyslipidemias Polymethacrylates Spay-drying Controlled release Lipid profile |
metadata.dc.subject.cnpq: | CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA |
metadata.dc.language: | por |
metadata.dc.publisher.country: | Brasil |
Publisher: | Universidade Estadual de Ponta Grossa |
metadata.dc.publisher.initials: | UEPG |
metadata.dc.publisher.department: | Departamento de Ciências Farmacêuticas |
metadata.dc.publisher.program: | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmaceuticas |
Citation: | SIMIONATTO, Mackelly. Desenvolvimento e caracterização de micropartículas poliméricas contendo curcumina e piperina com potencial antioxidante em dislipidemias. 2021. Tese (Doutorado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Estadual de Ponta Grossa, 2021. |
metadata.dc.rights: | Acesso Aberto Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil |
metadata.dc.rights.uri: | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/ |
URI: | http://tede2.uepg.br/jspui/handle/prefix/3467 |
Issue Date: | 22-Jul-2021 |
Appears in Collections: | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas |
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